择泰 商品名：择泰[1] Zometa 通用名：唑来膦酸 Zoledronic acid 药物分类：影响骨代谢的药物 性状：唑来膦酸的化学名为 ：1-羟基-2-(咪唑-1-yl)-亚乙基-1,1-二磷酸一水化物，分子式 ：C5H10N2O7P2·H2O，分子量 ：290.11。本品为白色冻干粉。 药理作用： 含氮双膦酸盐对骨吸收具有强大的抑制作用。此类药物作用机制独特，可通过抑制蛋白质异戊二烯化影响破骨细胞功能，导致细胞凋亡。择泰 （唑来膦酸）是一种强效含氮双膦酸盐，其咪唑环上含有两个氮原子，是目前已知作用最强的双膦酸盐。 唑来膦酸是一种特异性地作用于骨的二磷酸化合物，它能抑制因破骨活性增加而导致的骨吸收。二磷酸化合物对骨组织的选择性作用依赖于其对矿化骨的高亲和性。作用的分子机理还不清楚。长期动物研究表明，唑来膦酸可抑制骨吸收，但对骨的形成、骨的矿化及力学特性没有不良影响。 临床研究 与帕米磷酸的临床研究表明，对于肿瘤引起的高钙血症，唑来膦酸能降低血清钙和尿液中的钙排泄量。唑来膦酸4 mg组给药10天后的完全缓解率是88.4%，唑来膦酸8mg组为86.7%，帕米磷酸组为69.7%。唑来膦酸两个剂量组的疗效没有显著差异，但是，唑来膦酸组和帕米磷酸钠组之间有显著性的统计学差异。唑来膦酸8 mg组中低血钙症的发生频率较高。单剂使用本品，有一半的病例在给药后4天内升高的血钙浓度降低至正常值范围之内。唑来膦酸组的高钙血症复发的中位时间是30-40天，而帕米磷酸组为20-22天。血钙重又升高的患者（>2.9 mmol/L）再次治疗的缓解率(完全缓解率)为52%，只对8 mg本品剂量组进行了该项指标的研究。由于没有数据可与4 mg剂量组进行比较，所以8 mg剂量的缓解率是否更好尚不清楚。 药代动力学 分布 ：在初始24小时内，给药量的44±18%排泄到尿中，其余的主要滞留在骨组织中。 唑来膦酸与血细胞没有亲和性，与血浆蛋白的结合性也较低（大约为22%），而且不依赖于唑来膦酸的浓度。 将注射时间从5分钟增加到15分钟，在注射结束时，唑来膦酸浓度降低了30%，但对AUC没有影响。 与其它二磷酸化合物相比，患者间唑来膦酸的药代动力学参数变化较大。 代谢 ：唑来膦酸在体外不抑制人P450酶，不发生代谢。通过肾脏排泄。缓慢地从骨